專利名稱：苯乙醇苷類單體化合物的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥領域，具體的說是涉及苯乙醇苷類單體化合物的應用，尤其是苯乙醇苷類單體化合物savatiside E和savatiside A在制備預防和治療心肌缺氧缺血疾病藥物中的應用。
背景技術：
鹿茸草，英文名Antlerpilose grass，為玄參科鹿茸草屬植物綿毛鹿茸草(Monochasma savatieri Franch)的全草,植株高15 40厘米,全體被銀白色密絨毛。莖細而硬，呈叢生狀分枝。葉對生或三葉輪生，密集，節間短縮；基部葉為鱗片狀，長3 5毫米；上部葉為狹披針形，長I 2厘米，寬I 3毫米，全緣，先端漸尖，基部狹窄，無柄?；▎紊谌~腋，每花有2枚線形小苞片，著生于萼筒基部；花萼筒狀，筒部長5 7毫米，上部4裂，裂片與萼筒近等長，有助9 10條；花冠淡紅色，唇形，長2 2. 5厘米。上唇兜狀彎曲，2裂，裂片鈍圓，下唇3裂，中間裂片較長，喉部有2鉤；雄蕊4，二強；子房卵圓形，花柱細長。蒴果長圓形，先端尖銳，具4縱溝，包于萼內；種子黃色，多數，細小，扁橢圓形?；ㄆ? 5月。鹿茸草別名白頭翁、千重塔、白頭毛等，分布于江蘇、浙江、江西、福建、臺灣、湖南、廣東等地，在中國江西省分布廣泛，自南至北均有，常生于山坡向陽處、雜草中或林下，夏、秋季采收，鮮用或曬干。鹿茸草味苦、性涼，具有清熱解毒、涼血止血，祛風止痛等功效，中醫臨床常用于感冒，慢性支氣管炎，咳血，吐血，便血，肺炎，牙齦炎，牙髓炎，乳癰，癰腫，小兒口瘡，風濕關節痛等癥的治療。中成藥品種“炎寧顆粒”即是以鹿茸草為主藥，并與白花蛇舌草、鴨跖草進行配伍，具有清熱解毒，消炎止痢等功效，用于治療上呼吸感染，扁桃體炎，尿路感染等，臨床療效確切。目前鹿茸草的化學成分研究有關報道較少，現有的文獻報道鹿茸草包括環烯醚萜類、酚酸類(如4，5-0- 二咖啡?；鼘幩?、3，5-0- 二咖啡?；鼘幩帷⒕G原酸等)、黃酮類、三萜類、有機酸類等化學成分。據文獻報道鹿茸草中的這些綠原酸類、倍半萜內酯類成分、黃酮類物質有抗炎、殺菌等廣泛的藥理活性，可以用于治療慢性氣管炎。申請號為201110459715. X的中國專利中，公開了鹿茸草中的苯乙醇苷類成分具有在心血管疾病的預防和治療方面的新用途，然而，具體是哪些苯乙醇苷單體作用還不清楚。大部分心血管疾病都與缺血、缺氧有關。心肌缺氧缺血的病理生理基礎是心肌的血氧供應失衡，因冠狀動脈粥樣硬化導致冠狀動脈狹窄堵塞或痙攣，使心肌得不到足夠的血氧，導致心肌細胞老化、受損，引發心臟病。又如心肌梗死是由于冠狀動脈閉塞、血流中斷所引起心肌嚴重而持久的缺血所引起的心肌壞死。缺血、缺氧與心血管疾病互為因果，成為影響生命的直接殺手。因此，提供苯乙醇苷單體在制備預防和治療心肌缺氧缺血疾病藥物中的新應用，對心肌缺氧缺血疾病的防治具有重要意義
發明內容
本發明提供了苯乙醇苷類單體化合物的新應用，即苯乙醇苷類單體化合物savatiside E和savatiside A在制備預防和治療心肌缺氧缺血疾病藥物中的應用。本發明申請人采用天然藥物化學的方法，從鹿茸草等中提取和分離鑒定2種新的苯乙醇苷類單體化合物，具有式I所示結構，
權利要求
1.式I所示化合物在制備預防和治療心肌缺氧缺血疾病藥物中的應用，
2.根據權利要求I所述應用，其特征在于，所述心肌缺氧缺血疾病為冠心病或心絞痛。
3.式1所示化合物在制備氧自由基清除劑中的應用，
4.式1所示化合物在制備H2O2致心肌細胞氧化損傷抑制劑中的應用，
5.式1所示化合物在制備Na2S2O4致心肌細胞氧化損傷抑制劑中的應用，
6.一種預防或治療心肌缺氧缺血疾病的藥物制劑，其特征在于，由有效量的式I所示化合物和藥學上可接受的輔料組成，
7.根據權利要求6所述藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑為口服液、膠囊劑、涂劑、巴布劑、噴霧劑、注射劑、顆粒劑、片劑、丸劑、散劑或滴丸劑。
全文摘要
本發明涉及中醫藥領域，公開了苯乙醇苷類單體化合物savatiside E和savatiside A在制備預防和治療心肌缺氧缺血疾病藥物中的應用。本發明采用DPPH法測定savatiside E和savatiside A對氧自由基的清除能力，結果顯示可以劑量依賴的方式清除氧自由基。采用H2O2和Na2S2O3致心肌細胞損傷模型檢測對H2O2和Na2S2O3致大鼠心肌細胞氧化損傷存活率的影響。結果顯示可以劑量依賴性的提高心肌細胞存活率，抑制過氧化損傷。此外，體內實驗還表明savatiside E和savatiside A能降低冠脈結扎致大鼠心肌梗死面積。
文檔編號A61K31/7034GK102935083SQ20121050159
公開日2013年2月20日 申請日期2012年11月30日 優先權日2012年11月30日
發明者劉艷麗, 許瓊明, 何文君, 師夢凡, 陳重, 李笑然, 楊世林 申請人:蘇州大學