專利名稱：包含布立西坦的藥物組合物的制作方法
包含布立西坦的藥物組合物本發明涉及包含布立西坦(Brivaracetam)的新的藥物組合物。公開號WO 01/62726的國際專利申請公開了 2_氧代吡咯烷衍生物及其制備 方法，該文獻特別公開了化合物OS)-2-K4R)-2-氧代-4-丙基-吡咯烷-1-基]丁酰胺， 已知其國際非專有名稱為布立西坦。
權利要求
1.片劑形式的藥物組合物，包含作為活性成分的布立西坦和在片芯內作為賦形劑的相 對于片芯總重5% -80% /重量的至少一種親水性基質試劑，該親水性基質試劑是在2%水 溶液(20°C )中具有超過IOOmPa. s的粘度的聚合物。
2.權利要求1的藥物組合物，包含顆粒和外相，所述顆粒包含布立西坦且所述外相包 含至少一種親水性基質試劑。
3.權利要求1的藥物組合物，包含布立西坦和作為親水性基質試劑的水可分散的速率 控制聚合物。
4.權利要求1的藥物組合物，包含20-60%/重量的親水性基質試劑。
5.權利要求1-4任一項的藥物組合物，其中所述親水性基質試劑是羥丙基甲基纖維 素、羥丙基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素和聚氧化乙烯。
6.權利要求1-5任一項的藥物組合物，其中所述親水性基質試劑是形成親水性凝膠的 聚合物。
7.權利要求1-6任一項的藥物組合物，其中所述親水性基質試劑是非纖維素多糖；聚 乙烯吡咯烷酮；聚乙烯乙酸酯；丙烯酸聚合物；和兩種或多種所述試劑的混合物。
8.權利要求1-7任一項的藥物組合物，其中片芯片劑的比表面積為2mm^O. 3mm工。
9.權利要求1的藥物組合物，包含相對于片芯總重0.0-1. 5% /重量的滑動劑。
10.權利要求1的藥物組合物，包含相對于片芯總重0.5-2. 0% /重量的潤滑劑。
11.權利要求1的藥物組合物，包含相對于片芯總重1-70%/重量的粘合劑。
12.權利要求11的藥物組合物，包含作為粘合劑的水溶性聚合物，其在2%水溶液中具 有低于500mPa. s的粘度值。
13.權利要求1的藥物組合物，包含布立西坦作為活性成分和相對于片芯總重 5. 0-80. O %親水性基質試劑，·0. 0-75%稀釋劑， 0. 0-80%粘合劑， 0. 0-3. O %滑動劑，和 0. 0-5. 5%潤滑劑。
14.權利要求1的藥物組合物，包含布立西坦作為活性成分和相對于片芯總重 5. 0-80%羥丙基甲基纖維素，·0. 0-75%乳糖， 0. 0-80%微晶纖維素， 0. 0-3. O %無水膠態二氧化硅，和 0. 0-5. 5%硬脂酸鎂， 該組合物通過直接壓片制備。
15.權利要求1的藥物組合物，包含布立西坦作為活性成分和相對于片芯總重 5. 0-80%羥丙基甲基纖維素，·0. 0-80%微晶纖維素，·0. 0-40% 乳糖，·0. 0-5%聚乙烯吡咯烷酮，·0. 0-3. O %無水膠態二氧化硅，和-0. 0-5. 5%硬脂酸鎂， 該組合物通過濕法制粒制備。
16.權利要求1的藥物組合物，包含布立西坦作為活性成分和相對于片芯總重-5. 0-80%羥丙基甲基纖維素，--0. 0-80%微晶纖維素，-0. 0-75%乳糖，-0. 0-40%預膠化玉米淀粉，-0. 0-3. 0%無水膠態二氧化硅，和-0. 0-5. 5%硬脂酸鎂，該組合物通過濕法制粒制備。
全文摘要
本發明涉及包含布立西坦作為活性成分的藥物組合物，本發明特別涉及延長釋藥制劑。
文檔編號A61K9/20GK102046153SQ200980120221
公開日2011年5月4日 申請日期2009年5月28日 優先權日2008年5月30日
發明者D·法納拉, F·艾克曼, M·貝爾韋爾 申請人:Ucb醫藥有限公司