專利名稱：一種阿司匹林腸溶片及其制備工藝的制作方法
技術領域：
本發明屬于藥物制劑技術領域，尤其涉及一種阿司匹林腸溶片及其制備工藝。
背景技術：
阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮痛藥，到目前為止，它已應用百年，成為醫藥史上三大經典藥物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎藥，也是作為比較其它藥物的標準制劑。此外，它在體內具有抗血栓的作用，能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，臨床上用于預防心腦血管疾病的發作。水楊酸是阿司匹林的水解產物，同時是阿司匹林引起消化道刺激的主要因素，它的含量的高低是評價阿司匹林制劑質量的重要指標之一。藥典中規定阿司匹林中水楊酸的含量不得超過I. 5%?，F有的阿司匹林腸溶片存在缺陷在胃中有部分片子會發生滲漏現象，這樣會對胃造成刺激，對胃黏膜造成損傷；若腸溶片中游離水楊酸的含量高，會造成水楊酸中毒反應，多見于風濕病用本品治療者，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等；因此，降低阿司匹林腸溶片中游離水楊酸含量具有非常重要的意義。現有阿司匹林腸溶片的制備工藝一般為混合、制粒、壓片、包衣。制粒過程用到的水會對阿司匹林造成分解，這是造成阿司匹林腸溶片水楊酸含量超標的主要原因。

發明內容
本發明就是針對上述問題，提供一種無需制粒步驟的阿司匹林腸溶片制備工藝，及通過該制備工藝制得的一種水楊酸含量低的阿司匹林腸溶片。為實現上述目的，本發明采用如下技術方案，本發明阿司匹林腸溶片的片芯組成按重量配比為以150萬片計，阿司匹林142. 5Kg 157. 5Kg，預膠化淀粉15. 39Kg 17. OlKg,淀粉 5. 13Kg 5. 67Kg,微晶纖維素 8. 55Kg 9. 45Kg。作為一種優選方案，本發明所述阿司匹林150Kg、預膠化淀粉16. 2Kg，淀粉5. 4Kg，微晶纖維素9Kg。本發明阿司匹林腸溶片的制備工藝為。(I) 混合阿司匹林、預膠化淀粉、淀粉、微晶纖維素。(2) 將全混后的物料進行壓片。(3)對壓片后獲得的片芯進行包衣，制得包衣片。(4)對包衣片進行晾片。作為一種優選方案，本發明所述步驟(I)混合通過混合機進行，混合機轉速600r/min,混合時間55min。作為另一種優選方案，本發明所述步驟(2)壓片通過凹沖具和壓片機進行，10片為一組進行壓片，每30分鐘檢測一次片重。
作為另一種優選方案，本發明所述步驟(3)包衣用的包衣液的制備方法為將聚丙烯酸樹脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進行攪拌，攪拌時間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時至物料全部溶解。其次，本發明所述步驟(4)晾片時間不少于8小時。另外，本發明所述混合機為GH-500三維運動混合機。本發明有益效果本發明在片芯配方中添加一定量的微晶纖維素，促使整個配方混合之后形成的粉末流動性好、可壓性好，可以不通過制粒直接壓片，可以有效的防止水對阿司匹林造成的分解，壓片的結果顯示片劑形狀好，不易磨損。另外，本發明制備工藝無制粒步驟，工藝流程短，可以大幅度的降低成本。申請人經長達五年的穩定性試驗考查，產品各項質量指標符合藥典質量標準，尤其水楊酸指標十分穩定。·
具體實施例方式本發明阿司匹林腸溶片的片芯組成按重量配比為以150萬片計，阿司匹林142. 5Kg 157. 5Kg，預膠化淀粉15. 39Kg 17. OlKg,淀粉5. 13Kg 5. 67Kg，微晶纖維素
8.55Kg 9. 45Kg0所述阿司匹林150Kg、預膠化淀粉16. 2Kg，淀粉5. 4Kg，微晶纖維素9Kg。本發明阿司匹林腸溶片的制備工藝為。(I)混合阿司匹林、預膠化淀粉、淀粉、微晶纖維素。( 2 )將全混后的物料進行壓片。(3)對壓片后獲得的片芯進行包衣，制得包衣片。(4)對包衣片進行晾片。所述步驟(I)混合通過混合機進行，混合機轉速600r/min,混合時間55min,收率術 99. 80%，物料平衡99. 95-100. 00%。所述步驟(2)壓片通過凹沖具和壓片機進行，10片為一組進行壓片，每30分鐘檢測一次片重。凹沖具可采用Φ7πιπι淺凹沖具，片重范圍按±4%控制，壓片過程中，隨時觀察，如有污片、殘片馬上剔除。收率術98. 00%，物料平衡99. 90-100. 00%。所述步驟(3)包衣用的包衣液的制備方法為將聚丙烯酸樹脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進行攪拌，攪拌時間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時至物料全部溶解，顯示為透明狀，備用。本發明采用聚丙烯酸樹脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇的脂溶性包衣液，可以有效避免水分的干擾，從而進一步降低水楊酸的含量。 所述步驟(4 )晾片時間不少于8小時。所述混合機為GH-500三維運動混合機。實施例I。(I)通過混合機混合阿司匹林142. 5Kg，預膠化淀粉15. 39Kg，淀粉5. 13Kg，微晶纖維素8. 55Kg，混合機轉速600r/min，混合時間55min，收率術99. 80%，物料平衡
99.95-100. 00%ο(2)將全混后的物料通過凹沖具和壓片機進行，10片為一組進行壓片，每30分鐘檢測一次片重。
(3)將聚丙烯酸樹脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進行攪拌，攪拌時間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時至物料全部溶解，得包衣液；用包衣液對壓片后獲得的片芯進行包衣，制得包衣片。(4)對包衣片進行晾片，晾片時間不少于8小時。實施例2。(I)通過混合機混合阿司匹林150Kg,預膠化淀粉16. 2Kg,淀粉5. 4Kg,微晶纖維素9Kg，混合機轉速600r/min，混合時間55min，收率術99. 80%，物料平衡99. 95-100. 00%。(2)將全混后的物料通過凹沖具和壓片機進行，10片為一組進行壓片，每30分鐘
檢測一次片重。(3)將聚丙烯酸樹脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進行攪拌，攪拌時間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時至物料全部溶解，得包衣液；用包衣液對壓片后獲得的片芯進行包衣，制得包衣片。(4)對包衣片進行晾片，晾片時間不少于8小時。實施例3。(I)通過混合機混合阿司匹林157. 5Kg，預膠化淀粉17. OlKg,淀粉5. 67Kg，微晶纖維素9. 45Kg，混合機轉速600r/min，混合時間55min，收率術99. 80%，物料平衡
99.95-100. 00%ο(2)將全混后的物料通過凹沖具和壓片機進行，10片為一組進行壓片，每30分鐘檢測一次片重。(3)將聚丙烯酸樹脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進行攪拌，攪拌時間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時至物料全部溶解，得包衣液；用包衣液對壓片后獲得的片芯進行包衣，制得包衣片。(4)對包衣片進行晾片，晾片時間不少于8小時。針對在片芯配方中添加一定量的微晶纖維素和未加微晶纖維素以及不同劑量的微晶纖維素導致最后的壓片效果進行比較，如表一所示。表一加入不同微晶纖維素劑量比較結果。
權利要求
1.一種阿司匹林腸溶片，片芯組成按重量配比為以150萬片計，阿司匹林142. 5Kg 157. 5Kg，預膠化淀粉15. 39Kg 17. OlKg,淀粉5. 13Kg 5. 67Kg，微晶纖維素8. 55Kg 9.45Kg。
2.根據權利要求I所述一種阿司匹林腸溶片，其特征在于所述阿司匹林150Kg、預膠化淀粉16. 2Kg，淀粉5. 4Kg，微晶纖維素9Kg。
3.根據權利要求I或2所述阿司匹林腸溶片的制備工藝為 混合阿司匹林、預膠化淀粉、淀粉、微晶纖維素； 將全混后的物料進行壓片； (3)對壓片后獲得的片芯進行包衣，制得包衣片； (4)對包衣片進行晾片。
4.根據權利要求3所述阿司匹林腸溶片的制備工藝，其特征在于所述步驟(I)混合通過混合機進行，混合機轉速600r/min,混合時間55min。
5.根據權利要求3所述阿司匹林腸溶片的制備工藝，其特征在于所述步驟(2)壓片通過凹沖具和壓片機進行，10片為一組進行壓片，每30分鐘檢測一次片重。
6.根據權利要求3所述阿司匹林腸溶片的制備工藝，其特征在于所述步驟(3)包衣用的包衣液的制備方法為將聚丙烯酸樹脂II、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進行攪拌，攪拌時間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時至物料全部溶解。
7.根據權利要求3所述阿司匹林腸溶片的制備工藝，其特征在于所述步驟(4)晾片時間不少于8小時。
8.根據權利要求4所述阿司匹林腸溶片的制備工藝，其特征在于所述混合機為GH-500三維運動混合機。
全文摘要
一種阿司匹林腸溶片及其制備工藝屬于藥物制劑技術領域，尤其涉及一種阿司匹林腸溶片及其制備工藝。本發明提供一種無需制粒步驟的阿司匹林腸溶片制備工藝，及通過該制備工藝制得的一種水楊酸含量低的阿司匹林腸溶片。本發明阿司匹林腸溶片的片芯組成按重量配比為以150萬片計，阿司匹林142.5Kg～157.5Kg，預膠化淀粉15.39Kg～17.01Kg，淀粉5.13Kg～5.67Kg，微晶纖維素8.55Kg～9.45Kg。本發明阿司匹林腸溶片制備工藝為(1)混合阿司匹林、預膠化淀粉、淀粉、微晶纖維素。(2)將全混后的物料進行壓片。(3)對壓片后獲得的片芯進行包衣，制得包衣片。(4)對包衣片進行晾片。
文檔編號A61P29/00GK102836135SQ201210344710
公開日2012年12月26日 申請日期2012年9月18日 優先權日2012年9月18日
發明者魏國平, 韋松 申請人:沈陽奧吉娜藥業有限公司