專利名稱：巖白菜素滴丸的處方及其制作方法
技術領域：
本發明涉及一種鎮咳祛痰的中藥制劑的處方及制作方法，具體地說是以巖白菜素為主要成分的滴丸制劑及其工藝制作方法。
背景技術：
巖白菜素是從矮地茶、落新婦、巖白菜中提取的有效成分，具有鎮咳祛痰的功效，常用于慢性支氣管炎。近年來藥理實驗發現，巖白菜素還具有抗炎、護肝等作用，且對機體各系統的廣泛作用已日益引人注目，對巖白菜素的藥理研究及對其各種成份的研究日漸深入。滴丸劑是一種利用固體分散技術滴制而成的丸劑，利用水溶性載體來提高藥物的溶解度與溶出速度，提高藥物的吸收速度與吸收量，從而提高生物利用度，提高藥物的療效。

發明內容
本發明的目的在于提供一種藥效快、生物利用度高的口服巖白菜素滴丸制劑及其制作方法，并有效控制其質量。本制劑采用固體分散技術和滴丸制劑工藝技術制成的巖白菜素滴丸不僅具有崩解溶散快，溶出度高，質量穩定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速的特點，而且還具有生產條件和生產設備簡單，生產成本低等優點，充分體現了新藥研究開發以人為本的精神。
本發明的方案是采用固體分散技術，制作出劑量小、速效、高效的藥物劑型。
滴丸是固體分散技術的產物，其特點是采用熔融法使藥物以分子狀態分散于生理惰性而易溶于水的載體中，形成分散系統。藥物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)還小，從而大大提高了表面積，其生物利用度大大高于一般劑型的藥物。進入腸胃后，水溶性載體迅速溶解，由于粒子小，固體分散物溶解速度快，可迅速被細胞吸收進入血液循環，從而達到高效和速效的作用。
為達到上述目的，本發明采用以下技術方案將1重量份巖白菜素加入至2重量份熔融的基質中，高速剪切超微乳化，滴入冷卻劑中冷凝成丸，除去冷卻劑，干燥，即得。
本發明中的基質包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油等。
本發明藥物是由下列組分制成的(用量為重量份)巖白菜素1份基質1～9份制備本發明藥物的配方優選重量的配比范圍是巖白菜素1份基質1.5～3份本發明的藥物的最佳重量配比是巖白菜素1份基質2份將上述組分制成本發明的方法是提取巖白菜素并定性定量。
將基質加熱，充分溶解。
將巖白菜素加入到基質中，高速剪切超微乳化。
四、將藥液滴入冷卻劑中，依靠表面張力自然收縮成丸。
具體實施例方式
實施例(1000粒，每粒50mg)巖白菜素1份聚乙二醇2份共制1000粒，每粒重50mg
黏？郯堝按上述組分的巖白菜素加入到熔融的基質中，高速剪切超微乳化，在85℃儲液罐中保溫。
在冷卻柱內將冷卻劑冷卻至10℃進行滴制，滴頭至冷卻劑液面的距離為5cm，打開和調節閥門，將藥液按照一定的頻率滴入冷卻劑中，使藥滴緩緩沉落，依靠自身張力逐漸收縮成丸。成丸后，擦凈表面的冷卻劑，室溫干燥或吹風而得成品。
權利要求
1.巖白菜素滴丸的處方及其制作方法，其特征在于它是由中藥材矮地茶、落新婦、巖白菜提取的有效成份。
2.根據權利要求1所述的巖白菜素滴丸制劑，其特征在于其中巖白菜素與基質的重量配比是1∶1～1∶9。
3.根據權利要求1所述的巖白菜素滴丸制劑，其特征在于其中巖白菜素與基質的重量配比優選范圍是1∶1.5～1∶3。
4.根據權利要求1所述的巖白菜素滴丸制劑，其特征在于其中巖白菜素與基質的最佳重量配比是1∶2。
5.根據權利要求1、2、3或4所述的巖白菜素滴丸，其特征在于所述的藥劑是滴丸。
6.一種制備權利要求5所述巖白菜素滴丸的制作方法，其特征在于將巖白菜素經定性定量，為白色結晶；按國家標準選購基質；將上述有效成分按權利要求2-4任何一項，將基質加熱至85℃熔化；然后將藥物加入到基質中，高速剪切超微乳化，注入儲液罐，保溫在85℃，打開閥門，調節真空和壓力裝置，定時定量滴入5～15℃的冷卻劑中，在表面張力的作用下，自然收縮成丸，擦凈晾干后即得。
7.根據權利要求6所述的巖白菜素滴丸的制備方法，其特征在于其中巖白菜素定性定量，為白色的結晶。
8.限據權利要求6所述的巖白菜素滴丸的制備方法，其特征在于將藥物加入溫度85℃已充分熔化的基質中高速剪切超微乳化。
9.根據權利要求6所述的基質包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
10.根據權利要求6所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油等。
全文摘要
本發明是一種鎮咳祛痰的中藥枛巖白菜素滴丸制劑的處方及其制作方法。該滴丸制備以巖白菜素為主要成分，與適宜的基質按照一定的比例和工藝組合制作而成。本發明的滴丸制劑與其它劑型相比，工藝流程短，生產成本低，藥物起效快，處方及制作方法獨特，治療效果顯著。
文檔編號A61P11/00GK1762348SQ20041015537
公開日2006年4月26日 申請日期2004年10月18日 優先權日2004年10月18日
發明者孫民富 申請人:孫民富