專利名稱：一種酚麻美敏腸溶膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種酚麻美敏腸溶膠囊，本發(fā)明還涉及該腸溶膠囊的制備方法。
背景技術(shù)：
酚麻美敏制劑是常用的解熱鎮(zhèn)痛復(fù)方制劑，其有效成分包括對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬和馬來酸氯苯那敏。對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，是非那西丁的體內(nèi)代謝產(chǎn)物，屬于苯胺類，它通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGEl的合成和釋放，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)增、出汗而達(dá)到解熱的作用；鹽酸偽麻黃堿可收縮鼻黏膜血管，減輕鼻塞癥狀；氫溴酸右美沙芬為中樞鎮(zhèn)咳藥，通過抑制咳嗽中樞而產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用；馬來酸氯苯那敏為組胺(Hl)受體阻斷藥，可對抗組胺引起的微血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加，減輕流淚、打噴嚏、流涕等過敏癥狀。酚麻美敏制劑廣泛用于治療感冒或流感引起的發(fā)熱、頭痛、咽喉痛、肌肉酸痛、鼻塞流涕、打噴嚏、咳嗽等癥狀。目前我國市場上的酚麻美敏制劑主要劑型為片劑、膠囊劑和口服液，劑型比較單調(diào)，受到崩解、藥物釋放等因素的影響，吸收、治療效果不理想，其中的成分馬來酸氯苯那敏會刺激對胃黏膜有刺激作用，如果為了達(dá)到理想治療效果而加大服藥量，服藥者可能會出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等癥狀。腸溶制劑是指在規(guī)定時間內(nèi)在胃中不釋放或是幾乎不釋放藥物，而進(jìn)入腸中，在腸的某部位能大部分或全部釋放藥物的制劑，腸溶膠囊屬于腸溶制劑的一種。腸溶制劑可避免藥物受到胃內(nèi)酶類或胃酸的破壞，避免藥物對胃黏膜產(chǎn)生強(qiáng)烈刺激，提供延遲釋放作用，將主要由小腸吸收的藥物盡可能以最高濃度傳遞至該部位，提高了生物利用度
發(fā)明內(nèi)容
為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明通過大量試驗對輔料篩選和工藝優(yōu)化，提供一種酚麻美敏腸溶膠囊。該腸溶膠囊質(zhì)量穩(wěn)定，藥物在腸道里釋放，生物利用度高，可減少為藥物對胃部的刺激，且制備工藝簡單。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:一種酚麻美敏腸溶膠囊，由酚麻美敏腸溶微丸裝入膠囊殼中制得，所述酚麻美敏腸溶微丸由酚麻美敏微丸和包裹在酚麻美敏微丸外的腸溶包衣層組成；所述酚麻美敏微丸包括對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏和填充劑，其中對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬和馬來酸氯苯那敏是活性成分，其重量比為22:2:1:0.15 ;所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑和抗粘劑，其特征在于:按重量份數(shù)比記，各成分的用量為:活件.成分45 55份
填允劑15 25份
腸溶材料10 15份
增劑5 8份
抗粘劑2 4份。優(yōu)選地，按重量份數(shù)比記，各成分的用量為:
活性成分 50份 填充劑 20份 腸溶材料 13粉 增塑劑 6份 抗粘劑 4份。其中，所述填充劑為預(yù)膠化淀粉；所述腸溶材料選自羥丙甲纖維素肽酸酯、II號丙烯酸樹脂和鄰苯二甲酸醋酸纖維素中的至少一種；所述增塑劑為聚維酮；所述抗粘劑為二
氧化硅。 其中，所述腸溶材料優(yōu)選為羥丙甲纖維素肽酸酯和II號丙烯酸樹脂；最優(yōu)選地，羥丙甲纖維素肽酸酯與II號丙烯酸樹脂的重量比為3:1。本發(fā)明的酚麻美敏 腸溶膠囊可以按下述方法制備:(I)對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成20 30目的酚麻美敏微丸，備用；(2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑，制成腸溶包衣液；(3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的酚麻美敏微丸表面，干燥后得到酚麻美敏腸溶微丸。(4)將酚麻美敏腸溶微丸裝填入膠囊殼中，即得。本發(fā)明涉及的酚麻美敏腸溶膠囊具有以下有益效果:(I)質(zhì)量穩(wěn)定，可減少藥物對胃黏膜的刺激，腸溶效果理想，可提高生物利用度；(2)所選輔料常見，制備工藝簡單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明的具體實(shí)施方式
作進(jìn)一步描述，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和特點(diǎn)將會隨著描述而更為清楚。但這些實(shí)施例僅是范例性的，并不對本發(fā)明的范圍構(gòu)成任何限制。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該理解的是，在不偏離本發(fā)明的精神和范圍下可以對本發(fā)明技術(shù)方案的細(xì)節(jié)和形式進(jìn)行修改或替換，但這些修改和替換均落入本發(fā)明的保護(hù)范圍內(nèi)。一種酚麻美敏腸溶膠囊的制備方法，包括以下步驟:(I)對乙酰氨基酚 、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成20 30目的酚麻美敏微丸，備用；(2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑，制成腸溶包衣液；
(3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的酚麻美敏微丸表面，干燥后得到酚麻美敏腸溶微丸。(4)將酚麻美敏腸溶微丸裝填入膠囊殼中，即得。實(shí)施例1 6酚麻美敏腸溶膠囊的制備按下表的原輔料，按上述制備方法，制得六個實(shí)施例的酚麻美敏腸溶膠囊。其中，
“/”代表未使用。
權(quán)利要求
1.一種酚麻美敏腸溶膠囊，由酚麻美敏腸溶微丸裝入膠囊殼中制得，所述酚麻美敏腸溶微丸由酚麻美敏微丸和包裹在酚麻美敏微丸外的腸溶包衣層組成；所述酚麻美敏微丸包括對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏和填充劑，其中對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬和馬來酸氯苯那敏是活性成分，其重量比為22:2:1:0.15 ;所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑和抗粘劑，其特征在于:按重量份數(shù)比記，各成分的用量為:活性成分 45 55份填充劑 15 25份 腸溶材料 i O 15份 增塑劑 5 8份 抗粘劑 2 4份^
2.按照權(quán)利要求1所述的酚麻美敏腸溶膠囊，其特征在于:按重量份數(shù)比記，各成分的用量為: 活性成分 50份 填充劑 20粉 腸溶材料 13份 增塑劑 6份 抗粘劑 4份^
3.按照權(quán)利要求2所述的酚麻美敏腸溶膠囊，其特征在于:所述填充劑為預(yù)膠化淀粉；所述腸溶材料選自羥丙甲纖維素肽酸酯、II號丙烯酸樹脂和鄰苯二甲酸醋酸纖維素中的至少一種；所述增塑劑為聚維酮；所述抗粘劑為二氧化硅。
4.按照權(quán)利要求3所述的酚麻美敏腸溶膠囊，其特征在于:所述腸溶材料為羥丙甲纖維素肽酸酯和II號丙烯酸樹脂。
5.按照權(quán)利要求4所述的酚麻美敏腸溶膠囊，其特征在于:所述羥丙甲纖維素肽酸酯與所述II號丙烯酸樹脂的重量比為3:1。
6.制備權(quán)利要求1 5任一項所述的酚麻美敏腸溶膠囊的方法，包括以下步驟: (1)對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成20 30目的酚麻美敏微丸，備用； (2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑，制成腸溶包衣液； (3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的酚麻美敏微丸表面，干燥后得到酚麻美敏腸溶微丸。
(4)將酚麻美敏腸溶微丸裝填入膠囊殼中，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種酚麻美敏腸溶膠囊及其制備方法，本發(fā)明的酚麻美敏腸溶膠囊由酚麻美敏腸溶微丸裝入膠囊殼中制得，所述酚麻美敏腸溶微丸由酚麻美敏微丸和包裹在外的腸溶包衣層組成，所述酚麻美敏微丸包括對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬、馬來酸氯苯那敏和填充劑，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑和抗粘劑，制備時在酚麻美敏微丸外裹上腸溶包衣層即得。本發(fā)明藥物服用方便，可減少藥物對胃黏膜的刺激，腸溶效果理想，可提高生物利用度，且制備工藝簡單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。
文檔編號A61P29/00GK103156852SQ20131009511
公開日2013年6月19日 申請日期2013年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月21日
發(fā)明者王明剛, 任莉, 陳陽生 申請人:青島正大海爾制藥有限公司