專利名稱：氯化乙酰左卡尼汀的多晶型物的制作方法
技術領域：
本發明涉及氯化乙酰左卡尼汀晶型及其制備方法。
背景技術：
氯化乙酰左卡尼汀(ALC)化學名為QR)-2-乙酰氧基_3_羧基丙基-N，N，N-三甲
基氯化銨，結構如下
權利要求
1.II型氯化乙酰左卡尼汀，特征在于粉末X-射線衍射圖具有位于約10. 2°、20.5°、 23.3° ,24. 5° 和 25. 4° 2 θ 的峰值。
2.權利要求1的II型氯化乙酰左卡尼汀，其進一步的特征在于粉末X-射線衍射圖具有位于約洸.3°和洸.5° 2 θ的峰值。
3.權利要求1的II型氯化乙酰左卡尼汀，其進一步的特征在于粉末X-射線衍射圖具有位于約 10. 9° ,16. 3° ,16. 5° ,21. 8° ,27. 2° ,29. 4° ,30. 2° ,34. 6° 和 39. 9° 2 θ 的峰值。
4.II型氯化乙酰左卡尼汀，其具有基本如圖2的粉末X-射線衍射圖譜。
5.權利要求4的II型氯化乙酰左卡尼汀，其進一步特征在于用差示掃描量熱法測試的熔點溫度約為193. O0C (Onset)。
6.通過從溶液中結晶出氯化乙酰左卡尼汀制備II型氯化乙酰左卡尼汀。
7.權利要求6的II型氯化乙酰左卡尼汀，其中所述溶液含有乙醇。
8.III型氯化乙酰左卡尼汀，特征在于粉末X-射線衍射圖具有位于約11.8°和 23.5° 2 θ的峰值。
9.權利要求8的III型氯化乙酰左卡尼汀，其進一步的特征在于粉末X-射線衍射圖具有位于約 15. 1° ,20. 9° ,23. 9° ,26. 5° 和 35. 8° 2 θ 的峰值。
10.III型氯化乙酰左卡尼汀，其具有基本如圖3的粉末X-射線衍射圖譜。
11.權利要求10的III型氯化乙酰左卡尼汀，其進一步特征在于用差示掃描量熱法測試的熔點溫度約為195. 60C (Onset)。
12.通過將I型或II型氯化乙酰左卡尼汀在一種或多種適合溶劑中制備III型氯化乙酰左卡尼汀。
13.權利要求12的III型氯化乙酰左卡尼汀，其中一種適合溶劑含有丙酮。
14.權利要求12的III型氯化乙酰左卡尼汀，其中所述適合溶劑為冰醋酸/丙酮。
15.一種藥物組合物，其包含權利要求1和8的結晶氯化乙酰左卡尼汀中的至少一種晶型以及藥學上可接受的賦形劑。
16.權利要求15的藥物組合物，其中所述的賦形劑選自稀釋劑、粘合劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑、調味劑和著色劑。
17.一種制備藥物組合物的方法，其包含權利要求1和8的結晶氯化乙酰左卡尼汀中的至少一種晶型以及藥學上可接受的賦形劑。
18.—種藥物組合物，其包含根據本發明的方法所制備的權利要求1和8的結晶氯化乙酰左卡尼汀中的至少一種晶型以及藥學上可接受的賦形劑。
19.權利要求18的藥物組合物，其中所述的賦形劑選自稀釋劑、粘合劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑、調味劑和著色劑。
20.權利要求1或8的化合物在制備用于治療阿爾茨海默病、抑郁癥、注意力缺陷/多動癥(ADHD)和脆性X染色體綜合征、HIV感染、外周神經病變、男性不育癥、酒精中毒和肝硬化、肝性腦病和昏迷、腦局部缺血再灌注損傷以及認知功能障礙疾病藥物中的用途。
全文摘要
本發明提供了新的氯化乙酰左卡尼汀的結晶固體形式，即II型和III型氯化乙酰左卡尼汀，包含這些結晶固體形式的組合物以及制備這些結晶固體形式的方法。
文檔編號A61P15/00GK102557972SQ20111045777
公開日2012年7月11日 申請日期2011年12月31日 優先權日2011年12月31日
發明者馮明聲, 劉志芳, 曹于平, 李建情, 林家紅, 汪宗華, 郁博媛, 韓愛霞 申請人:南京海辰藥業有限公司