專利名稱：光甘草寧刺激頭發生長的用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種包含光甘草寧(glabranin)或其衍生物的頭發護理組合物。本發明還涉及一種用于增加頭發纖維直徑、刺激頭發生長、保持頭發或減少脫發、刺激毛發生長期或休止期階段的毛囊生長、增加頭發纖維密度和預防或治療脫發的美容方法。
背景技術：
脫發是男性和女性關注的主要頭發問題之一。對于男性來說，這一問題最明顯的表現是被稱為斑禿的男性型脫發。然而，頭發脫落而導致的頭發稀疏也是男性和女性都關注的問題。遭受脫發困擾的個人經常由于其在外觀上的變化而發生心理問題，例如社交恐懼癥、焦慮和抑郁。 已進行了各種嘗試來解決這些問題。例如，減輕壓力可以有助于減緩脫發(由于壓力通常可能與脫發的時期相關聯)。以非常不同的方式起作用的許多藥物已被廣泛使用。例如雖然可能存在著顯著的副作用，施用于頭皮上的免疫抑制劑已顯示出斑禿的暫時逆轉。雙氫睪酮抑制劑例如非那雄胺(口服給藥的形式)的使用已獲得批準且5-α還原酶抑制劑如酮康唑也被推薦。其他藥物包括鉀通道開放和血管擴張劑化合物如米諾地爾(2%w/w的局部用溶液的形式)和二氮嗪。米諾地爾最初是作為一種口服抗高血壓藥物(Loniten )生產的，其被發現也有毛發增多效果。Messenger 等人(Br. J. Dermatol.，150/2，186-194 (2004))，在臨床試驗中證明，局部使用的米諾地爾增加頭發的生長和直徑，引起毛發生長期的誘導和延長毛發生長期的長度并因此延長頭發的長度。就作用方式來說，Sanders等人(J. Invest.Dermatol.，107/2，229-234 (1996))已證明，米諾地爾能夠通過開放鉀離子通道在NIH 3T3成纖維細胞中增加細胞增殖。Messenger等人證明，其他鉀通道開放劑表現出類似的毛發增多效果。Lachgar等人(Br. J. Dermatol. , 138/3,407-411 (1998))已證明，米諾地爾增加了血管內皮生長因子(VEGF)(其在頭發生長的血管生成和毛囊生長周期中起著重要的作用)。在毛乳頭細胞中，Li 等人(J. Invest Dermatol. , 117/6,1594-1600 (2001))已經證明，米諾地爾結合Katp通道的磺酰脲受體SUR2B成分，從而導致ATP (其轉化為腺苷)的分泌和導致VEGF水平的提高。米諾地爾的副作用包括頭皮瘙癢和頭皮屑，往往是由于其局部用制劑所需的醇。口服米諾地爾的副作用包括臉和四肢的腫脹、快速和不規則的心跳、頭暈和心臟損傷。鋸葉棕和綠茶提取物(其中都包含5-α還原酶抑制劑)以及銀杏提取物(其包含活性血管擴張劑)的草藥治療已被使用。非侵入性的治療包括頭皮的精油按摩。咖啡因也被確認為人類頭發生長的體外刺激劑和降低睪酮誘導的毛囊生長抑制。在EP 0842427中已經在先描述了一種通過測量在不存在氨基糖苷類抗生素的情況下，在低血清條件下細胞有絲分裂來鑒別鉀通道開放劑的體外篩選試驗，其確認鉀通道通過使用多個鉀通道阻滯劑(更特別地Katp特異性拮抗劑，如甲苯磺丁脲或者格列本脲)與弱的非選擇性的鉀通道孔阻滯劑如四乙基銨(TEA)結合而參與到有絲分裂效應中。
發明簡沭在本發明的第一個方面，提供了以包含光甘草寧或其衍生物的頭發護理組合物的形式解決上述脫發問題的一個解決方案。光甘草寧是根據Hayashi 等(Chem. Pharm. Bull. , 51/1 1,1338-1340 (2003))可以來源于甘草植物的葉和芽而非根、來源于圓滑番蒸枝種子和來源于Tephrosia madrensis的經驗化學式C2tlH2tlO4的黃酮。光甘草寧的IUPAC名稱是(2S)-5，7- 二羥基-8-(3-甲基丁 -2-烯基)-2-苯基-2，3- 二氫苯并吡喃-4-酮，并具有下列化學結構
權利要求
1.一種頭發護理組合物，其包含光甘草寧或其衍生物。
2.根據權利要求I的頭發護理組合物，其中光甘草寧或其衍生物是光果甘草的葉、圓滑番蒸枝的種子和Tephrosia madrensis中任一種的提取物的形式。
3.根據權利要求I或權利要求2的頭發護理組合物，其中光甘草寧或其衍生物的重量范圍為組合物重量的O. 00001至30%，優選為O. 0001至15%，最優選為O. 001至5%。
4.根據上述權利要求中任一項的頭發護理組合物，其中該頭發護理組合物還包含進一步的頭發生長活性物質。
5.根據上述權利要求中任一項的頭發護理組合物，為洗發劑或護發素的形式。
6.光甘草寧或其衍生物應用于增加頭發毛囊內細胞的增殖。
7.一種用于增加頭發纖維直徑的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發應用根據權利要求I至5中任何一項的頭發護理組合物的步驟。
8.一種用于刺激頭發生長的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發應用根據權利要求I至5中任何一項的頭發護理組合物的步驟。
9.一種用于保持頭發或減少脫發的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發應用根據權利要求I至5中任何一項的頭發護理組合物的步驟。
10.一種用于刺激毛發生長期誘導的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發應用根據權利要求I至5中任何一項的頭發護理組合物的步驟。
11.一種用于增加頭發纖維密度的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發應用根據權利要求I至5中任何一項的頭發護理組合物的步驟。
12.一種用于預防或治療脫發的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發應用根據權利要求I至5中任何一項的頭發護理組合物的步驟。
全文摘要
脫發的問題是男性和女性都關注的主要頭發問題之一。對于男性來說，這一問題的最明顯的表現是被稱為斑禿的男性型脫發。然而，頭發脫落而導致的頭發稀疏也是男性和女性都關注的問題。患有脫發的個人經常由于其在外觀上的變化而發生心理問題，例如社交恐懼癥、焦慮和抑郁。本發明涉及一種包含光甘草寧或其衍生物的頭發護理組合物。本發明還涉及用于增加頭發纖維直徑、刺激頭發生長、保持頭發或減少脫發、刺激毛發生長期或休止階段的毛囊生長、增加頭發纖維密度和預防或治療脫發的美容方法。
文檔編號A61K31/352GK102985065SQ201180033050
公開日2013年3月20日 申請日期2011年7月4日 優先權日2010年7月6日
發明者R·K·伯加爾, J·S·羅吉爾斯 申請人:荷蘭聯合利華有限公司