專利名稱：免疫激動劑偶聯體、其制備方法及免疫激動劑偶聯體在抗腫瘤中的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及本發明涉及一種免疫激動劑偶聯體，及其制備，以及免疫激動劑偶聯體在抗腫瘤中的應用。
背景技術：
免疫激動劑和免疫抗原(如疫苗，多肽，蛋白，糖蛋白，多糖，多聚核苷及酸， 滅活的細胞和滅活的微生物等)的聯合應用或者偶聯，往往產生更好的免疫效應(World Chin J Digestol 2005 Septemberl5;13(17):2078-2081&Vaccine, Volume 23,Issue 45,I November 2005，Pages 5263-5270 ；The J.Cln.1nvest.2011，121(5)，1782-1796)。
免疫 抗原可以是生物配體，生物配體可以是各種腫瘤抗原，各種腫瘤抗原的特性和制備、來源，可參看文獻(Clin Cancer Res, 2009; 15 (17)，5323-5337)。具體請參見下表:
權利要求
1.一種免疫激動劑偶聯體，其由小分子免疫激動劑和生物配體二部分組成，其化學結構通式為[I]，其中括弧中代表小分子免疫激動劑，R2代表各種生物配體:
2.如權利要求1所述的免疫激動劑偶聯體，其特征在于，所述生物配體為多肽，蛋白， 糖蛋白，多糖，多聚核苷及酸，滅活的細胞或滅活的微生物。
3.如權利要求2所述的免疫激動劑偶聯體，其特征在于，所述生物配體為0CT4、S0X2、 MUCl、MG7、POSTN、Twist、Anxal、Akt、CD47、Sp 17、PSMA, Nanog。
4.如權利要求1所述的免疫激動劑偶聯體，其特征在于，所述Xl為-SH，所述R2為 0CT4、S0X2、MUCl、MG7、POSTN、Twist、Anxal、Akt、CD47、Spl7、PSMA, Nanog。
5.一種制備如權利要求1所述的免疫激動劑偶聯體的方法，包括步驟:制備化合物16或者化合物10 ；
6.如權利要求5所述的制備免疫激動劑偶聯體的方法，其特征在于，所述生物配體為 0CT4、S0X2、MUCl、MG7、POSTN、Twist、AnxaUAkt, CD47、Spl7、PSMA, Nanog，但是具體生物配體并不局限于舉例中的各個腫瘤抗原。
7.利用權利要求1至4任一項所述的免疫激動劑偶聯體制成的治療藥物或復方藥物以及藥學上可接受的載體的復合物或結合物。
8.如權利要求1至4任一項所述免疫激動劑偶聯體，用于制作腫瘤免疫調節藥物和腫瘤生物免疫治療中的應用。
全文摘要
本發明提供一種免疫激動劑偶聯體，其由小分子免疫激動劑和生物配體二部分組成，其化學結構通式為[I]，其中括弧中代表小分子免疫激動劑，R2代表各種生物配體。本發明還提供一種免疫激動劑偶聯體的制備方法及所述免疫激動劑偶聯體的應用。本發明提供的免疫激動劑偶聯體可用于惡性腫瘤的免疫治療和免疫調節，具有良好的治療效果和調節效果。
文檔編號A61P35/00GK103254304SQ20121017359
公開日2013年8月21日 申請日期2012年5月30日 優先權日2012年5月30日
發明者靳廣毅, 王曉梅, 姜文奇, 王竹林, 林桂淼 申請人:深圳大學, 深圳市康居正醫藥科技有限公司