專利名稱：一種棓丙酯脂質體注射劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種脂質體注射劑及其制法，具體涉及ー種掊丙酯脂質體注射劑及其制法，屬于醫藥技術領域。
背景技術：
掊丙酯是中藥赤芍中的活性成分——沒食子酸酯的衍生物，是在沒食子酸酯的結構上進行修飾而得到的具有更強生物效應的藥物。其化學名稱為3，4，5-三羥基苯甲酸丙酷，分子式=CltlH12O5,分子量212. 20，結構式
權利要求
1.一種掊丙酯脂質體注射劑，其特征在于主要由掊丙酯、二月桂酰磷脂酰甘油、膽固醇、吐溫80、亞硫酸氫鈉、EDTA-2Na和右旋糖酐制成。
2.根據權利要求1所述的掊丙酯脂質體注射劑，其特征在于單位劑量的掊丙酯的規格為60mg或5ml: 120mg>2ml: 60mg (注射液體積掊丙酯重量)。
3.根據權利要求1或2任一所述的掊丙酯脂質體注射劑，其特征在于由下列重量份數比的成分制成
4.根據權利要求1-3任一所述的掊丙酯脂質體注射劑，其特征在于由下列重量份數比的成分制成
5.一種制備掊丙酯脂質體注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟 (1)將二月桂酰磷脂酰甘油、膽固醇和吐溫80溶于緩沖鹽溶液中，制成空白脂質體； (2)將上述制備的空白脂質體經流通蒸汽滅菌處理，然后超聲處理兩次，每次15分鐘； (3)無菌條件下，向熔融狀態的脂質體中加入掊丙酯，不斷攪拌下加入亞硫酸氫鈉、EDTA-2Na和右旋糖酐； (4)0.45um微孔濾膜過濾，分裝，冷凍干燥或者快速冷凍，然后恢復到室溫，定容，灌裝，滅菌，即得掊丙酯脂質體注射劑。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液是選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種。
7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液為pH為6.2的磷酸鹽緩沖溶液。
8.根據權利要求5所述的掊丙酯脂質體注射劑的制備方法，其特征在于步驟(3)中所述的熔融狀態脂質體的溫度為60°C。
9.根據權利要求5所述的掊丙酯脂質體注射劑的制備方法，其特征在于步驟(4)中所述的冷凍的溫度為_80°C。
全文摘要
本發明公開了一種棓丙酯脂質體注射劑及其制法。通過選用特定重量配比的棓丙酯、二月桂酰磷脂酰甘油、膽固醇、吐溫80、亞硫酸氫鈉、EDTA-2Na和右旋糖酐制成品質優異的棓丙酯脂質體注射劑。與現有制劑相比，本發明的制劑大大提高了制劑的穩定性和生物利用度，釋藥平穩，提高了制劑產品的質量，減少了毒副作用，療效更顯著。
文檔編號A61P9/12GK103040744SQ201210548639
公開日2013年4月17日 申請日期2012年12月17日 優先權日2012年12月17日
發明者王平 申請人:海南百思特醫藥科技有限公司