專利名稱：一種鹽酸伊立替康組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種鹽酸伊立替康醫藥制劑，具體而言，本發明提供了一種鹽酸伊立替康組合物及其制備方法。
背景技術：
鹽酸伊立替康由日本Daiichi Seiyaku公司和YakultHonsha公司聯合開發的水溶性喜樹堿類衍生物，化學名稱為(S)-4，11- ニこ基-3，4，12，14-四氫-4-羥基-3，14- ニ氧代-IH-吡喃并[3’，4’ 6，7]氮茚并[l，2-b]喹啉_9_基1，4’-聯哌啶-I’-羧酸酯鹽酸鹽三水合物。其結構式為
權利要求
1.一種鹽酸伊立替康組合物，其特征在干，由鹽酸伊立替康為主藥，以山梨醇、乳酸、堿性調節液和注射用水組成的輔料溶液為溶解液形成的組合物。
2.根據權利要求I所述的鹽酸伊立替康組合物，其特征在于，通過下述方法制得按處方稱取山梨醇、乳酸置容器中，加入注射用水，攪拌溶解，用堿性調節液調節PH至3. O 4. O后，加入處方量的鹽酸伊立替康，溶解后，加入O. 1%的活性炭攪拌20分鐘后脫碳，用O. 22Mffl的微孔濾膜過濾至澄明，測中間體，灌裝于西林瓶中，塞上丁基橡膠塞后軋蓋；樣品經過高壓滅菌后撿漏、燈撿，并送質檢合格后包裝，即得。
3.—種鹽酸伊立替康組合物的制備方法，是按處方稱取山梨醇、乳酸置容器中，加入注射用水，攪拌溶解，用堿性調節液調節pH至3. O 4. O后，加入處方量的鹽酸伊立替康，溶解后，加入O. 1%的活性炭攪拌20分鐘后脫碳，用O. 22Mffl的微孔濾膜過濾至澄明，測中間體，灌裝于西林瓶中，塞上丁基橡膠塞后軋蓋；樣品經過高壓滅菌后撿漏、燈撿，并送質檢合格后包裝，即得。
4.根據權利要求3所述的鹽酸伊立替康組合物制備方法，其特征在干，所述堿性調節液選自氫氧化鈉溶液、磷酸鈉鹽緩沖液、枸櫞酸鈉鹽緩沖液及醋酸鈉鹽緩沖液。
5.根據權利要求4所述的鹽酸伊立替康組合物制備方法，其特征在干，所述堿性調節液為O. 05 2mol/L氫氧化鈉溶液。
6.根據權利要求3所述的鹽酸伊立替康組合物制備方法，其特征在于，山梨醇濃度為20 60mg/ml。
7.根據權利要求3所述的鹽酸伊立替康組合物制備方法，其特征在干，乳酸用量為O.ΟΟΓΟ. Olmol/L。
8.根據權利要求3所述的鹽酸伊立替康組合物制備方法，其特征在于，處方為鹽酸伊立替康40g山梨醇40 120g乳酸0. 2 I. 8g注射用水加至2000mL。
9.根據權利要求8所述的鹽酸伊立替康組合物制備方法，其特征在于，處方為鹽酸伊立替康40g山梨醇90g乳酸0.9g注射用水加至2000mL。
全文摘要
本發明涉及的是一種鹽酸伊立替康組合物，由鹽酸伊立替康為主藥，以山梨醇、乳酸、堿性調節液和注射用水組成的輔料溶液為溶解液形成的組合物。制備方法為按處方稱取山梨醇、乳酸置容器中，加入注射用水，攪拌溶解，用堿性調節液調節pH至3.0~4.0后，加入處方量的鹽酸伊立替康，溶解后，加入0.1%的活性炭攪拌20分鐘后脫碳，用0.22μm的微孔濾膜過濾至澄明，測中間體，灌裝于西林瓶中，塞上丁基橡膠塞后軋蓋；樣品經過高壓滅菌后撿漏、燈撿，并送質檢合格后包裝，即得。
文檔編號A61P35/00GK102824345SQ201210351470
公開日2012年12月19日 申請日期2012年9月20日 優先權日2012年9月20日
發明者趙小偉, 劉留成, 楊奇珍 申請人:江蘇奧賽康藥業股份有限公司