專利名稱：一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法
技術領域：
本發明涉及一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，屬于藥物技術領域。
背景技術：
O. 3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型滴眼劑其主要成份為左氧氟沙星(Levofloxacin)。左氧氟沙星是一種廣譜長效氟喹諾酮類抗菌藥，是氧氟沙星的S型左旋同分異構體，對革蘭氏陽性和陰性細菌繁殖的抑制能力是氧氟沙星R型右旋異構體的8 128倍，是外消旋體氧氟沙星的2倍。左氧氟沙星通過抑制DNA旋轉酶活性而發揮殺菌作用。鹽酸左氧氟沙星滴眼液臨床應用抗菌譜廣，對革蘭氏陽性、陰性細菌具有較強的抗菌作用。眼科臨床主要用于細菌性眼表疾病。目前，細菌性角膜炎和結膜炎是眼科常見病、多發病，因此研究開發安全、長效、舒適劑型的抗菌素眼藥水具有重要的臨床意義。

發明內容
鑒于上述現有技術存在的缺陷，本發明的目的是提出一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法。本發明的目的將通過以下技術方案得以實現
一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，所述制備原料中包括鹽酸左氧氟沙星及泊洛沙姆，具體包括如下步驟
步驟一、精確稱量處方量的鹽酸左氧氟沙星加入約70%總量的注射用水中攪拌，采用磁力攪拌，轉速為65轉/min，至完全溶解，得到澄清的液體；
步驟二、精確稱量處方中除泊洛沙姆外的其他輔料，依次加入步驟一所得的溶液中，攪拌溶解均勻，得到澄清混合溶液，并對所得溶液用微孔濾膜進行初步過濾；
步驟三、對步驟二所得的溶液降溫至0°C 4 °C，加入精確稱量的處方量的泊洛沙姆進行溶脹，溶脹完全后，加水到處方量，得到澄清粘稠的溶液；
步驟四，對步驟三所得的溶液靜置后過濾，采用流通蒸汽滅菌，即得到鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。以上所述的一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，其制得的滴眼液為
O.3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。本發明的突出效果為鹽酸左氧氟沙星凝膠滴眼劑具有以下特點(1)該劑型在發生相變前的溫度30°C以下時為一種粘度較低的流動性液體狀態，滴入眼內后能均勻分布并在溫度的作用下迅速形成凝膠，粘附于眼球表面，從而使藥物在結膜囊內緩慢釋放，維持相當長時間，不會像滴眼液滴眼后大部分流失。(2)本品選用基質為親水性材料，粘性適中，潤滑性好，對眼部組織無刺激性。(3)本品在流變學上呈塑性性質，隨眼睛眨動的外應力作用而粘度逐漸降低。(4)本產品生產過程呈液體狀態，普通滴眼液生產線即可用于本品的制備、濾過除菌。較通常的眼膏和眼用凝膠，制備工藝簡單、易于除菌、灌裝準確方便。以下結合實施例，對本發明的具體實施方式
作進一步的詳述，以使本發明技術方案更易于理解、掌握。
具體實施例方式一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，所述制備原料中包括鹽酸左氧氟沙星及泊洛沙姆，具體包括如下步驟
步驟一、精確稱量處方量的鹽酸左氧氟沙星加入約70%總量的注射用水中攪拌，采用磁力攪拌，轉速為65轉/min，至完全溶解，得到澄清的液體；
步驟二、精確稱量處方中除泊洛沙姆外的其他輔料，依次加入步驟一所得的溶液中，攪拌溶解均勻，得到澄清混合溶液，并對所得溶液用微孔濾膜進行初步過濾；
步驟三、對步驟二所得的溶液降溫至0°C 4 °C，加入精確稱量的處方量的泊洛沙姆進行溶脹，溶脹完全后，加水到處方量，得到澄清粘稠的溶液；
步驟四，對步驟三所得的溶液靜置后過濾，采用流通蒸汽滅菌，即得到鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。如以上所述的一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，其制得的滴眼液為
O.3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。本發明尚有多種實施方式，凡采用等同變換或者等效變換而形成的所有技術方案，均落在本發明的保護范圍之內。
權利要求
1.一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，其特征在于所述制備原料中包括鹽酸左氧氟沙星及泊洛沙姆，具體包括如下步驟步驟一、精確稱量處方量的鹽酸左氧氟沙星加入約70%總量的注射用水中攪拌，采用磁力攪拌，轉速為65轉/min，至完全溶解，得到澄清的液體；步驟二、精確稱量處方中除泊洛沙姆外的其他輔料，依次加入步驟一所得的溶液中，攪拌溶解均勻，得到澄清混合溶液，并對所得溶液用微孔濾膜進行初步過濾；步驟三、對步驟二所得的溶液降溫至0°C 4 °C，加入精確稱量的處方量的泊洛沙姆進行溶脹，溶脹完全后，加水到處方量，得到澄清粘稠的溶液；步驟四，對步驟三所得的溶液靜置后過濾，采用流通蒸汽滅菌，即得到。
2.如權利要求I所述的一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，其特征在于其制得的滴眼液為O. 3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。
全文摘要
本發明揭示了一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，是鹽酸左氧氟沙星為主要原料加入主要輔料泊洛沙姆和其他輔料，溶脹攪拌均勻，過濾滅菌，即制得0.3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。用該方法制備的0.3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液，不同于一般的眼用凝膠，是一種溫度敏感的劑型。
文檔編號A61K47/34GK102949335SQ201110239599
公開日2013年3月6日 申請日期2011年8月19日 優先權日2011年8月19日
發明者張偉明, 張艷, 徐向, 王少平 申請人:蘇州太湖美藥業有限公司