專利名稱：制備醋酸優力司特片的新方法
技術領域：
本發明涉及醋酸優力司特片制劑的制備方法。
背景技術：
醋酸優力司特是一種孕酮受體調節劑，該藥物由HRA制藥公司開發，于2009年5月獲歐盟委員會批準上市，為婦女無保護性交或在避孕失敗后120小時內口服使用的避孕藥物。醋酸優力司特的化學名為17 α -(乙酰氧基)-1 I β - [4- ( 二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮，結構如下所示
權利要求
1.制備醋酸優力司特片的新方法，其特征在于所述的制備方法所制備的片制劑的藥物活性成分為醋酸優力司特，藥用輔料為固體分散體載體、填充劑、崩解劑和潤滑劑。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于固體分散體載體可選自聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188、聚維酮K30中的一種或幾種。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于填充劑可選擇乳糖、微晶纖維素、淀粉、預膠化淀粉、糊精中的一種或多種。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于崩解劑可選擇交聯羧甲基纖維素納、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、羥丙基纖維素中的一種或多種。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于醋酸優力司特與輔料的重量比為1 1 80，優選重量比為1: 5 15。
6.根據權利要求1和2所述的制備方法，其特征在于醋酸優力司特與固體分散體載體的重量比為1: O.1 60，優選重量比為1: 3 5。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于將固體分散體載體與醋酸優力司特溶解于有機溶劑中，蒸去有機溶劑后干燥，粉碎，按一定比例加入其他輔料，制粒，壓片。
8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于有機溶劑可以選自甲醇、無水乙醇、丙酮、乙酸乙酯，優選無水乙醇或丙酮。
9.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于將固體分散體載體加熱熔融，邊攪拌邊加入醋酸優力司特，得到醋酸優力司特的熔融液或混懸液，迅速冷卻成固體，干燥，粉碎，按一定比例加入其他輔料后，制粒壓片或直接壓片。
全文摘要
本發明公開了制備醋酸優力司特片制劑的新方法。本方法采用固體分散體技術以提高藥物的溶出速率，從而提高藥物的生物利用度。體外溶出度試驗顯示，在以0.1N HCl為溶出介質的條件下，本發明提供的制備方法所制備的醋酸優力司特片劑在10min時溶出度可達90％以上，30min時可達96％以上。
文檔編號A61K47/36GK103006595SQ20121056766
公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月25日 優先權日2012年12月25日
發明者陳再新, 王淑娟, 趙曉紅, 毛白楊, 蔣建中, 徐麗潔, 莊鵬飛, 孫海棠, 劉雯, 王丞, 陸文娟 申請人:常州市亞邦醫藥研究所有限公司, 亞邦醫藥股份有限公司, 江蘇亞邦愛普森藥業有限公司