專利名稱：多元酚磷酰胺衍生物及其制備方法與應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及多元酚磷酰胺衍生物及其制備方法與作為抗癌藥的應用。
背景技術：
氮芥是一種無結構專ー性的抗腫瘤基團，無論是游離的還是與各種載體相連，都 具有抗腫瘤作用。由于目前使用的多種氮芥類抗腫瘤藥物仍存在毒性大、選擇性差等缺點，高效低毒的新型氮芥類抗腫瘤藥物一直是國際上的ー個研究熱點；而尋找氮芥的各類新型載體，以改善其在體內的吸收、分布等藥代動力學性質是發現新型氮芥藥物ー個重要的途徑。文獻報道了開鏈的磷酰胺前藥具有較好的抗固體瘤作用和較小的毒性(J. Med. Chem.2000，43，2258-2265 ；J. Med. Chem. 2001, 44，74-77)，代表性結構如下(圖 I):
權利要求
1.一類多元酚磷酰胺衍生物或其藥學可接受的鹽(I)，包括其立體異構體或互變異構體，其特征是它具有如下通式
2.根據權利I所述的式(I)的多元酚磷酰胺衍生物或其藥學可接受的鹽，其特征在于所述式(I)化合物的具體實例包括 [[(3-甲氧基-4-羥基)苯基]丙烯基]-[[(3，4-二甲氧基)苯基]羰基]哌嗪基-N，N-雙(2-氯乙基)氨基磷酸酯(I); [(3，4-二甲氧基)節基]-[[(3，4-二甲氧基)苯基]擬基]哌嗪基-N, N-雙(2-氯乙基)氨基磷酸酯(2); [(3，4- 二甲氧基)節基]-[[(3，4-二乙酸氧基)苯基]擬基]哌嗪基-N, N-雙(2-氯乙基)氨基磷酸酯(3)； [(3，4-二甲氧基)芐基]_[[(3，4，5-三甲氧基)苯基]羰基]哌嗪基-N，N-雙(2-氯乙基)氨基磷酸酯(4)； [(3，4，5-三甲氧基)芐基]_[[(3，4-二甲氧基)苯基]羰基]哌嗪基-N，N-雙(2-氯乙基)氨基磷酸酯(5)； [[(3，4-二甲氧基)苯基]丙烯基]-[[(3，4-二甲氧基)苯基]丙烯酰基]哌嗪基-N，N-雙(2-氯乙基)氨基磷酸酯(6)。
3.式(I)的化合物的制備方法，該方法包括以下步驟
4.根據權利I所述的式(I)的多元酚磷酰胺衍生物在制備抗癌藥物中的應用。
全文摘要
一類多元酚磷酰胺衍生物或其藥學可接受的鹽(I)，包括其立體異構體或互變異構體。式中，R1,R2,R3為各自獨立的H、OH、OCH3、OAc和其他烷氧基；n為0或1。本發明還涉及該類化合物的制備方法及在腫瘤治療中的用途。
文檔編號A61P35/00GK102659841SQ20121012159
公開日2012年9月12日 申請日期2012年4月24日 優先權日2012年4月24日
發明者何敬宇, 劉斯婕, 史蘭香, 張寶華 申請人:石家莊學院