專利名稱：豨薟草提取物的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥材提取物的醫(yī)藥新用途。
背景技術(shù)：
豨薟草(Herba Siegesbeckiae)，在我國東北、西南等地有廣泛分布，為我國常用中藥，收錄于《中國藥典》2000年版第一部。常用豨薟草品種有豨薟、腺梗豨薟和毛梗豨薟三種。豨薟草味苦性溫、寒，入肝、腎經(jīng)，具有祛風濕、利關(guān)節(jié)和清熱解毒等功效，臨床上主要用于治療風濕痹痛，四肢麻痹，筋骨酸痛，腰膝無力，半身不遂等病癥。
豨薟草提取物的主要成分為二萜類化合物，其中又以貝殼杉烷類和海松烯二萜類最為豐富，主要包括豨薟甙、豨薟萜二醇酸、豨薟酯酸、豨薟醚酸和豨薟醇等(傅宏征，樓之芩，蔡少青等。毛梗豨薟化學成分的研究I.中國藥學雜志，1998，33(3)140-142；傅宏征，蔡少青，馮銳等。毛梗豨薟化學成分的研究II.中國藥學雜志，1998，33(5)276-278；)，其中豨薟甙、豨薟萜二醇酸的化學結(jié)構(gòu)分別如式I和式II所示。現(xiàn)代藥理實驗表明，豨薟草提取物具有舒張血管、降壓、抗腫瘤、鎮(zhèn)痛消炎、抗氧化和提高免疫等活性。
(式I) (式II)發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是提供豨薟草提取物的新用途。
本發(fā)明發(fā)明人通過實驗證實，豨薟草提取物能有效減輕血栓的形成，降低血小板凝集率，能制備為抗血栓藥物，特別是抗腦血栓的藥物。
這些藥物還可以包括藥劑學可接受的各種藥物輔料組分，其劑型可為膠囊劑、軟膠囊劑、片劑、分散片、口腔崩解片、顆粒劑、滴丸和口服液等口服劑，以及水針劑、粉針劑及輸液等注射劑，這些劑型均可以按照藥學領(lǐng)域的常規(guī)方法進行制備。
在使用時，豨薟草提取物的有效劑量為5mg/kg體重。
豨薟草提取物作為天然中藥材的提取物，其來源豐富、價格低廉，具有抗血栓功效強，低毒等優(yōu)點，可廣泛用于腦血栓、中風等心腦血管疾病的治療，其對血栓的抑制率優(yōu)于治療血栓的常用藥物——維腦路通。
具體實施例方式
實施例1、豨薟草提取物對模型大鼠血栓形成的影響以豨薟(含莖和葉)藥材為原料，按照文獻(傅宏征，樓之芩，蔡少青，等。毛梗豨薟化學成分的研究I.中國藥學雜志，1998；33(3)140-142)方法得到豨薟草提取物。
取Wistar大鼠40只，體重250～300g，雌雄兼用，稱重后隨機分4組，每組10只。豨薟草提取物高劑量組1.0g/kg，中劑量組0.5g/kg，低劑量組0.2g/kg；空白對照組等量生理鹽水。各組大鼠均每日灌胃給藥1次，連續(xù)7天，末次給藥后30min，給以10％烏拉坦。手術(shù)剝離頸總動脈，取血樣，裝入血栓管中，置入體外血栓形成儀；然后取下血栓管，將管內(nèi)血液及已形成的血栓迅速倒在預先鋪好濾紙的平皿中，再移放干燥濾紙上，用分規(guī)刻度尺測血栓長度，提起血栓重新放在稱量好的濾紙上，稱其濕重后，置恒溫干燥箱60℃，稱其干重，實驗結(jié)果如表1所示。
表1 豨薟草提取物對模型大鼠血栓形成的影響(x±s)

與模型組相比，豨薟草提取物高、中、低劑量均能明顯減少血栓長度，減輕血栓濕重和干重，有顯著差異(*P＜0.01；**P＜0.05)實施例2、豨薟草提取物對模型大鼠血小板聚集率的的作用以豨薟(含莖和葉)藥材為原料，按照文獻(傅宏征，樓之芩，蔡少青，等。毛梗豨薟化學成分的研究I.中國藥學雜志，1998；33(3)140-142)方法得到豨薟草提取物。
取昆明種小鼠40只，雌雄兼用，小鼠隨機分成4組，每組10只。豨薟草提取物高劑量組1.0g/kg，中劑量組0.5g/kg，低劑量組0.2g/kg；空白對照組等量生理鹽水。各組大鼠均每目灌胃給藥1次，連續(xù)7天，末次給藥后40min，取抗凝血，離心分離出血小板血漿0.1ml，置于硅化處理載玻片上，血漿中放入鐵心玻璃球1個，將載玻片放在加熱磁力攪拌器上，37℃預熱2min，啟動攪拌器，以1000r/min轉(zhuǎn)10min，取下載玻片，先肉眼觀察血小板聚集個數(shù)，后置顯微鏡下觀察血小板聚集個數(shù)，實驗結(jié)果如表2。
表2 豨薟草提取物對模型大鼠血小板聚集率的的作用(x±s)

實驗結(jié)果表明，高、中、低劑量的豨薟草提取物與生理鹽水組比較，血小板聚集能力明顯降低，P值均小于0.05。
實施例3、豨薟草提取物各種藥物劑型的制備1、片劑制備將豨薟草提取物粉碎、過篩，稱取100g，加入80g乳糖、1g硬脂酸鎂、滑石粉3g、羧甲基纖維素鈉10g，混合均勻，加入60％酒精制軟材，制粒，干燥，整粒，加入硬脂酸鎂，混勻，壓制成1000片，包糖衣，干燥即得。每片含豨薟草提取物100mg。
2、膠囊制備稱取100g粉碎、過篩處理的豨薟草提取物，加入60g乳糖、2g硬脂酸鎂、滑石粉6g，混合均勻，填充膠囊，每粒含豨薟草提取物100mg。
3、顆粒劑制備稱取粉碎、過篩處理的豨薟草提取物100g，蔗糖粉2100g、糊精800g，及60％乙醇，攪拌混勻，制粒，干燥，整粒，分裝，成品，每包重3g。
4、軟膠囊制備稱取粉碎，過篩處理的豨薟草提取物100g，植物油200g，卵磷脂1g，明膠50g，甘油60g，α-生育酚0.8g，羥乙基纖維素3g。充分混合，膠體磨磨勻，置于全自動軟膠囊機充填，干燥，即得，每粒含豨薟草提取物100mg。
5、小水針制備稱取粉碎，過篩處理300g豨薟草提取物、加注射用水溶解，濾過，加2g吐溫-80及注射用水至1000ml，用20％NaOH調(diào)PH至7.5-8.5，濾過，灌封，滅菌，檢查，即得。
6、粉針制備稱取粉碎，過篩處理的8g豨薟草提取物，加入到48ml無菌注射用水，調(diào)PH值5.5-8.5.加入配液量的0.2％(w/v)針用活性炭，經(jīng)濾過，精濾，檢查，分裝，冷凍干燥后無菌熔封即得。
7、輸液制備稱取粉碎，過篩處理的300g豨薟草提取物、氯化鈉8g，葡萄糖8g，針用活性炭1g，加注射用水至1000ml，配制，濾過，灌封，滅菌，檢查，即得。
權(quán)利要求
1.稀薟草提取物在制備抗血栓藥物中的應用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于所述抗血栓藥物為抗腦血栓藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開了豨薟草提取物的新用途。本發(fā)明發(fā)明人通過實驗證實，豨薟草提取物能有效減輕血栓的形成，降低血小板凝集率，能制備為抗血栓藥物，特別是抗腦血栓的藥物。豨薟草提取物作為天然中藥材的提取物，其來源豐富、價格低廉，具有抗血栓功效強，低毒等優(yōu)點，可廣泛用于腦血栓、中風等心腦血管疾病的治療。
文檔編號A61P7/02GK1739593SQ20051010312
公開日2006年3月1日 申請日期2005年9月16日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月16日
發(fā)明者劉世琴, 韋力, 王洪鐘, 羅奇石, 侯世祥, 羅朝斌 申請人:成都華宇制藥有限公司